Fysostigmin
Z Multimediaexpo.cz
Fysostigmin (též známý jako eserin, z „éséré“, západoafrického názvu pro kalabarský bob) je parasympatomimetický alkaloid obsažený v kalabarském bobu, semeni puchýřnatce jedovatého (Physostigma venenosum). Působí jako reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy.
Poprvé byl syntetizován v roce 1935 Percym Lavonem Julianem a Josefem Piklem. Jako léčivo je k dispozici například pod obchodními názvy Antilirium, Eserine Salicylate, Isopto Eserine a Eserine Sulfate (INN: fysostigmin).
V Česku je registrován léčivý přípravek Anticholium.[1]
Farmakologie a použití
Fysostigmin zasazuje do metabolismu acetylcholinu. Je kovalentním reverzibilním (vazba se uvolňuje hydrolýzou) inhibitorem acetylcholinesterázy, enzymu odpovědného za štěpení acetylcholinu na synaptických štěrbinách nervosvalových plotének.[2] Nepřímo stimuluje nikotinové a muskarinové receptory.
Používá se k léčbě myasthenie gravis, glaukomu, Alzheimerovy choroby a gastroparézy. Zřejmě zlepšuje krátkodobou paměť (Krus et al. 1968). Začal se také používat k léčení ortostatické hypotenze.
Protože je terciárním aminem (a tedy netvoří vodíkové můstky), může procházet přes hematoencefalickou bariéru. Salicylát fysostigminu se používá k léčbě předávkování atropinem, skopolaminem a jinými anticholinergiky.
Fysostigmin je antidotum volby při otravě durmanem obecným a rulíkem zlomocným (protože tyto rostliny obsahují atropin, skopolamin a další podobné látky).[3] Používá se i při otravě GHB,[4] ale jeho účinnost je nízká a často naopak přidává další toxické účinky, proto není doporučen pro takovou léčbu.[5]
Předávkování
Předávkování způsobuje cholinergní syndrom. Objevuje se nauzea, zvracení, průjem, anorexie, závratě, bolest hlavy a žaludku, pocení, dyspepsie a křeče.[6]
Reference
- ↑ Databáze léků – Státní ústav pro kontrolu léčiv
- ↑ Katzung, Bertram G.; Susan Masters, Anthony Trever (2009). Basic and Clinical Pharmacology. McGraw Hill, strana 110. ISBN 978-0-07-160405-5.
- ↑ Potter, Samuel O.L. (1893): A Handbook of Materia Medica Pharmacy and Therapeutics. London: P. Blakiston's, strana 53.
- ↑ PMID 12475191
- ↑ PMID 17453877
- ↑ Alzheimer Research Forum
| Náklady na energie a provoz naší encyklopedie prudce vzrostly. Potřebujeme vaši podporu... Kolik ?? To je na Vás. Náš FIO účet — 2500575897 / 2010 |
|---|
| Informace o článku.
Článek je převzat z Wikipedie, otevřené encyklopedie, do které přispívají dobrovolníci z celého světa. |